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解码NEREUS作用机制

        2026-01-22 08:52              


       晕动病的核心病理环节在于感觉冲突触发中枢神经系统释放P物质,进而激活神经激肽-1(NK-1)受体,最终启动呕吐反射通路。传统晕动病药物多通过非特异性阻断组胺H1受体或胆碱能受体发挥作用,仅能间接抑制呕吐反射下游环节,无法针对病因进行精准干预,因此疗效有限且不良反应显著。NEREUS(tradipitant,曲地匹坦)之所以能实现突破性疗效,关键在于其精准靶向NK-1受体的独特作用机制,直接阻断晕动性呕吐的核心通路。

      NEREUS的活性成分曲地匹坦是一种口服、高选择性的NK-1受体拮抗剂,对NK2、NK3、5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺(D2)等其他受体无亲和力,作用靶点高度专一。人体正电子发射断层扫描(PET)研究证实,该药可顺利穿过血脑屏障并特异性占据脑内NK-1受体。当晕动刺激引发P物质释放时,曲地匹坦通过竞争性结合NK-1受体,阻止P物质与受体结合,从根源上抑制呕吐反射的启动,实现对晕动性呕吐的精准预防。
       这种精准靶向机制带来三大核心优势:一是疗效更直接,通过阻断呕吐反射上游环节,对重度晕动病患者也能发挥优异效果;二是安全性更高,避免了对其他神经受体的干扰,大幅降低了传统药物常见的口干、视力模糊等不良反应;三是作用持续稳定,单次口服即可有效覆盖全程出行的预防需求。NEREUS的作用机制革新,不仅为晕动病治疗提供了全新思路,也为其他P物质介导的呕吐相关疾病(如胃轻瘫、药物相关性恶心呕吐)的治疗研发提供了重要借鉴。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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