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解码Nereus作用机制

        2026-01-14 08:53              


        晕动病的核心病理环节是前庭系统与视觉系统的信息冲突激活了体内的呕吐反射通路,其中神经激肽-1(NK-1)受体的激活是诱发呕吐的关键环节。传统晕动病药物多通过非特异性阻断组胺H1受体或胆碱能受体发挥作用,虽能间接抑制呕吐反射,但因作用靶点广泛,不可避免地带来多种不良反应。Nereus(曲地匹坦)之所以能实现突破性疗效,关键在于其精准靶向NK-1受体的独特作用机制,直接阻断晕动性呕吐的核心通路。

       Nereus的活性成分曲地匹坦是一种口服、选择性高亲和力的NK-1受体拮抗剂,对NK2、NK3、5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺(D2)等其他受体无亲和力,作用靶点高度专一。人体正电子发射断层扫描(PET)研究证实,该药可顺利穿过血脑屏障并特异性占据脑内NK-1受体。当晕动刺激引发神经激肽释放时,曲地匹坦可通过竞争性结合NK-1受体,阻止神经激肽与受体结合,从而从根源上抑制呕吐反射的启动,实现对晕动性呕吐的精准预防。
       与传统药物相比,Nereus的作用机制具有显著优势:一是靶向性强,仅作用于呕吐反射的关键通路,避免了对其他神经受体的干扰,大幅降低了不良反应发生率;二是预防效果更直接,通过阻断呕吐反射的上游环节,而非单纯缓解下游症状,对重度晕动病患者也能发挥优异疗效;三是作用持续时间稳定,单次口服后可有效覆盖全程出行需求。这种“精准靶向核心通路”的治疗理念,不仅为晕动病治疗提供了全新范式,也为其他呕吐相关疾病的药物研发提供了重要借鉴。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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