雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2–）乳腺癌是临床最常见的乳腺癌亚型，约占所有病例的70%。其中，近50%的患者在接受芳香化酶抑制剂等内分泌治疗后，会出现雌激素受体1（ESR1）基因突变，导致治疗耐药，疾病进展风险显著升高，成为晚期乳腺癌治疗的核心难题。在INLURIYO（imlunestrant，伊鲁烷司他）出现前，临床针对这类耐药患者的治疗选择有限，主要依赖氟维司群、依西美坦等传统内分泌药物，疗效不佳且多为注射剂型，患者依从性受限。在此背景下，美国礼来公司研发的INLURIYO于2025年9月获美国FDA批准上市，成为首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），专门针对ER+/HER2–/ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者，标志着该类疾病治疗正式进入“口服精准靶向”的全新时代。
INLURIYO的核心突破在于其独特的作用机制与卓越的临床疗效。作为口服SERD，其能精准结合并降解野生型及突变型ERα，从根源上抑制雌激素受体依赖性基因转录与肿瘤细胞增殖，尤其对导致内分泌耐药的ESR1突变具有高度针对性。该药物的获批基于关键Ⅲ期EMBER-3临床试验数据，结果显示，INLURIYO单药治疗相较于氟维司群或依西美坦等传统内分泌疗法，可使患者疾病进展或死亡风险降低38%，中位无进展生存期（PFS）达到5.5个月，显著优于对照组的3.8个月，且疗效不受患者年龄、转移部位等因素影响。更重要的是，作为口服制剂，INLURIYO无需注射给药，患者可居家每日自行服药，大幅提升了治疗依从性，为晚期患者带来了更便捷的治疗体验。
INLURIYO的上市不仅填补了ESR1突变乳腺癌口服精准治疗的临床空白，更打破了传统内分泌治疗的耐药困境。其作为首个获批的口服SERD，为后续同类药物的研发与临床应用奠定了基础，也推动了晚期乳腺癌“检测-治疗”精准诊疗模式的完善，为全球ESR1突变乳腺癌患者带来了全新的治疗希望。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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