HER2突变作为肺癌的重要驱动基因之一，其异常激活会持续驱动癌细胞增殖、侵袭与转移，是导致肿瘤进展的核心机制。HYRNUO（sevabertinib）之所以能在HER2突变肺癌治疗中展现出显著疗效，核心在于其独特的双重作用机制与高度的靶向特异性，既精准打击肿瘤细胞，又最大程度减少对正常细胞的损伤，为靶向治疗的安全性与有效性提供了坚实保障。
HYRNUO的首要作用机制是作为强效口服可逆性HER2酪氨酸激酶抑制剂，精准结合HER2蛋白的酪氨酸激酶结构域，阻断HER2介导的信号传导通路。HER2突变后会形成持续激活的信号通路，不断向癌细胞内部传递增殖指令，而HYRNUO通过竞争性结合该结构域，可直接抑制HER2的磷酸化过程，从源头切断癌细胞的增殖信号，进而诱导肿瘤细胞停滞于细胞周期，抑制肿瘤生长与血管生成。与非选择性激酶抑制剂不同，HYRNUO对HER2具有高度特异性，可避免对正常EGFR等激酶的过度抑制，从而降低不良反应风险。
与此同时，HYRNUO还具备二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制活性，形成“双重抗癌”优势。DHODH是细胞分裂与DNA合成过程中的关键酶，肿瘤细胞的快速增殖高度依赖该酶的活性。HYRNUO通过抑制DHODH活性，可进一步阻断肿瘤细胞的DNA合成与细胞分裂，强化抗肿瘤效果。这种双重机制的协同作用，使得HYRNUO不仅能精准打击HER2突变肿瘤细胞，还能对肿瘤增殖过程形成“双重阻断”，这也是其在不同治疗线数患者中均能展现疗效的重要原因。临床前研究已证实，这种双重作用机制可显著抑制HER2突变肿瘤的生长，为其临床应用奠定了坚实的理论基础。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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