PCSK9抑制剂作为近年来降脂领域的重大突破，已历经两代技术迭代。第一代单克隆抗体类药物（如依洛尤单抗）和第二代siRNA类药物（如英克司兰）虽显著提升了降脂效果，但仍存在给药频率偏高、储存条件受限等痛点。Lerochol（lerodalcibep-liga）作为第三代PCSK9抑制剂，通过创新的融合蛋白设计，从作用机制层面实现了对前两代药物的超越，重新定义了PCSK9抑制的降脂标准。
Lerochol的作用机制核心在于“精准靶向+长效循环”的双重设计。其靶向域采用经基因工程改造的adnectin多肽，分子量仅11kDa，能以亚纳摩尔级别的高亲和力与人类PCSK9蛋白特异性结合，精准阻断PCSK9与肝细胞表面LDL受体的相互作用。这一机制可使肝细胞表面的LDL受体数量显著增加，从而增强肝脏对血液中LDL-C的清除能力，从根源上降低血脂水平。
与传统PCSK9抑制剂不同，Lerochol通过与人血清白蛋白（HSA）融合，将药物在血浆中的半衰期延长至12-15天，支持每月1次皮下注射给药。这种设计不仅减少了给药频率，还降低了药物浓度的波动幅度，实现了更平稳、持续的降脂效果。临床前研究证实，其独特的分子结构不仅提升了靶向特异性，还降低了免疫原性风险，为长期用药安全性提供了保障。这种融合蛋白设计理念，不仅让Lerochol在降脂领域脱颖而出，更为生物制剂的研发提供了可借鉴的技术框架。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)198 9653 1862 / (086)189 2841 1962
