共价 BTK 抑制剂耐药是血液肿瘤治疗的重大难题，其中 Cys481S 突变占耐药机制的 50% 以上，这类患者曾面临 “无药可治” 的困境。吡托布替尼的非共价结合机制，使其成为全球首个能有效克服 Cys481S 突变的 BTK 抑制剂，为耐药患者带来精准救赎。
临床数据验证了其耐药突破价值：在 BRUIN I/II 期试验中，针对既往接受过共价 BTK 抑制剂治疗的复发 / 难治性 MCL 患者，吡托布替尼 ORR 达 57.8%，其中 Cys481S 突变亚组 ORR 高达 62%，与野生型患者疗效相当；在 CLL/SLL 患者中，双重耐药（BTK 抑制剂 + BCL-2 抑制剂）亚组的 ORR 仍达 58%，中位 PFS 达 11.2 个月，而传统化疗在该人群中 ORR 不足 15%。真实世界研究进一步证实，7 名高危复发 / 难治性 MCL 患者（均含 BTK 抑制剂治疗史）接受吡托布替尼治疗后，70% 实现疾病缓解，其中 1 例达 CR，6 例达部分缓解（PR），中位响应时间仅 70 天。这种对耐药突变的强效抑制，彻底打破了血液肿瘤的治疗瓶颈，让 “耐药即无药” 的历史成为过去。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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