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高选择性双靶点如何精准狙击致癌突变

        2025-12-04 08:58              


       Hyrnuo 的核心优势源于其创新分子设计 —— 专门针对突变型 HER2(尤其是 TKD 区域突变)和突变型 EGFR,同时对野生型 EGFR 保持低抑制活性,实现 “精准杀伤 + 低毒保护” 的双重目标。其作用机制是通过与 HER2 TKD 区域的 ATP 结合口袋紧密结合,强效阻断 MAPK 和 PI3K/AKT 下游致癌信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡,且不影响正常细胞的 EGFR 功能,从根源减少皮疹、腹泻等传统 TKI 常见的脱靶毒性。​

       临床前研究显示,Hyrnuo 对 HER2 外显子 20 插入突变(ex20ins)、Y772_A775dupYVMA 等常见 TKD 突变均保持强效抑制活性,抑制能力显著优于传统泛 HER TKI。更重要的是,其双靶点特性使其对同时携带 EGFR C797X 突变的患者也可能有效,为 EGFR TKI 耐药患者提供了潜在治疗方向。这种 “突变选择性” 设计,正是其疗效突出且安全性更优的关键,也为精准靶向治疗树立了新范式。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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