IMCIVREE 的临床突破源于对肥胖核心病理通路的精准干预,作为高选择性 MC4R 激动剂,它通过 “激活通路 + 重建平衡” 的双重机制,从根源上解决罕见肥胖的核心问题,区别于传统减肥药 “单纯抑制食欲” 的表层作用模式。

MC4R 通路是人体能量代谢与食欲控制的 “总开关”,位于下丘脑,负责整合瘦素、胰岛素等信号,调节食物摄入与能量消耗。当 POMC、PCSK1、LEPR 等基因发生突变,或下丘脑因肿瘤、手术受损时,MC4R 通路无法被正常激活,导致食欲亢进(极度饥饿)与能量消耗减少,最终引发严重肥胖。IMCIVREE 的核心作用机制是模拟内源性黑皮质素,以高亲和力结合 MC4R 受体,直接激活下游信号通路,无需依赖受损的上游基因或组织功能,实现 “旁路激活” 效应。
临床前研究显示,IMCIVREE 对人 MC4R 的结合常数(Ki)低至纳摩尔级别,激活效率(EC50)达 0.3nM,且对其他黑皮质素受体(MC1R-MC3R)交叉反应率<1%,高选择性确保其在强效调控代谢的同时,降低脱靶不良反应。此外,IMCIVREE 通过皮下注射给药,每日一次即可维持稳定血药浓度,能持续激活中枢 MC4R 通路,不仅快速抑制食欲亢进,还能提升基础代谢率,改善胰岛素抵抗、血脂异常等并发症。这种 “精准激活通路 + 双重调控食欲与代谢” 的机制,构成了 IMCIVREE 治疗罕见肥胖的核心优势,为其显著疗效提供了坚实的药理学基础。
(责任编辑:香港祺昌医药公司)
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