慢性便秘（CC）与肠易激综合征伴便秘（IBS-C）是全球高发的消化系统疾病，传统治疗依赖渗透性泻药、刺激性泻药等，但存在起效慢、依赖风险高、肠道功能损伤等局限。Linzess 作为全球首款鸟苷酸环化酶 - C（GC-C）激动剂，通过精准靶向肠道上皮细胞 GC-C 受体，从病理根源调节肠道动力与分泌功能，彻底打破传统治疗的 “对症不対因” 困境，引领便秘治疗进入精准靶向新时代。
其核心作用机制聚焦肠道生理功能的精准调控：GC-C 受体广泛分布于小肠与结直肠上皮细胞表面，Linzess 作为内源性配体鸟苷素的模拟物，高亲和力结合 GC-C 受体后，激活细胞内信号通路，导致环鸟苷酸（cGMP）水平升高。一方面，cGMP 可促进肠道上皮细胞氯离子与碳酸氢根离子分泌，增加肠道内水分摄入，软化粪便、改善粪便性状；另一方面，cGMP 可激活肠道平滑肌松弛信号，加速肠道蠕动，缩短结肠传输时间；同时，cGMP 还能调节肠道敏感性，缓解 IBS-C 患者的腹痛、腹胀症状。这种 “促分泌 + 促动力 + 调敏感” 的三重作用，完美契合便秘的核心病理机制，区别于传统泻药单纯 “补水” 或 “刺激肠道” 的单一作用模式。
临床前研究证实，Linzess 仅在肠道局部发挥作用，几乎不被肠道吸收进入血液循环（血药浓度低于检测下限），因此无全身系统性不良反应，安全性显著优于传统药物。III 期临床试验数据显示，Linzess 治疗 CC 的 12 周有效率达 70%，显著高于安慰剂的 25%；治疗 IBS-C 的腹痛缓解率达 62%，粪便性状改善率达 68%，且起效快速，多数患者在首次给药后 24-48 小时内即可观察到排便改善，为慢性便秘患者提供了兼具强效与安全的精准治疗选择。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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