Lynkuet 的临床突破，源于其创新性的 “双重作用机制”—— 通过同时调节下丘脑区域的神经激肽 3 受体（NK3R）和血清素 5-HT1A 受体，精准靶向更年期 VMS 的核心发病机制，既从源头抑制潮热发作，又缓解伴随的情绪与睡眠问题，实现 “标本兼治” 的治疗效果，成为非激素治疗的机制典范。
更年期 VMS 的核心发病机制与绝经后雌激素水平骤降密切相关：雌激素下降导致下丘脑 - 垂体 - 卵巢轴功能紊乱，下丘脑体温调节中枢（视前区）的神经递质平衡被打破 —— 神经激肽 B（NKB）释放增加，过度激活 NK3R，引发体温调节中枢 “调定点” 下移，导致血管扩张、出汗等潮热反应；同时，血清素能系统功能减弱，5-HT1A 受体敏感性下降，进一步加重潮热，且伴随焦虑、睡眠障碍等症状。传统非激素药物仅针对单一靶点（如 SSRI 仅调节血清素），疗效有限，而 Lynkuet 通过双重靶点调控，从根源上破解发病机制。
一方面，Lynkuet 作为NK3R 拮抗剂，能高选择性结合下丘脑视前区的 NK3R，阻断 NKB 的过度激活，抑制体温调节中枢的异常信号传导，从源头减少潮热发作的频率和强度。临床前研究显示，Lynkuet 对 NK3R 的结合亲和力达纳摩尔级别，较传统 NK3R 抑制剂高 10-15 倍，且对 NK1R、NK2R 无交叉反应，避免了脱靶毒性。另一方面，Lynkuet 作为5-HT1A 受体激动剂，能激活大脑边缘系统的 5-HT1A 受体，调节血清素能神经传导，缓解焦虑、改善睡眠质量，同时增强 NK3R 拮抗的疗效，形成 “抑制潮热 + 改善情绪” 的协同作用。
这种双重机制的优势在于：一是疗效全面，既针对潮热核心症状，又改善伴随的睡眠、情绪问题，解决患者的多重困扰；二是作用精准，仅靶向下丘脑特定区域的受体，对其他组织器官影响极小，安全性显著优于激素治疗；三是无耐受性风险，长期使用不会导致靶点敏感性下降，疗效持续稳定。Lynkuet 的机制革新，不仅为更年期 VMS 治疗提供了全新靶点，也为其他神经递质相关疾病的药物研发提供了借鉴。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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