Rybelsus 的临床成功，源于其对人胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1）受体的精准激活，以及口服制剂的技术突破，通过模拟天然 GLP-1 的生理功能，实现 “降糖、减重、护心” 的三重治疗效果，开创了代谢性疾病治疗的新路径。
天然 GLP-1 是肠道分泌的肠道激素，具有葡萄糖依赖性降糖作用 —— 仅在血糖升高时促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，避免低血糖风险；同时可延缓胃排空、增加饱腹感，减少食物摄入，从而实现减重；此外，GLP-1 还能改善血管内皮功能、减轻炎症反应，发挥心血管保护作用。但天然 GLP-1 在体内半衰期仅 1-2 分钟，易被二肽基肽酶 4（DPP-4）降解，无法直接用于临床。
Rybelsus 作为长效 GLP-1 受体激动剂，通过两大核心技术实现临床价值突破：一是分子结构优化，在天然 GLP-1 基础上进行氨基酸替换（Ala8→Aib8）和脂肪酸侧链修饰，使其半衰期延长至 7 天，且能抵抗 DPP-4 降解，每日一次口服即可维持稳定血药浓度；二是口服吸收技术，采用 “微球包衣 + 吸收促进剂” 设计，有效保护司美格鲁肽不被胃酸破坏，同时促进药物在肠道黏膜的吸收，生物利用度达到 1.13%，虽低于注射剂型，但已满足临床治疗需求，且避免了注射给药的不便。
其三重获益的作用机制清晰明确：在降糖方面，通过激活胰岛 β 细胞的 GLP-1 受体，血糖依赖性促进胰岛素分泌，同时抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素，减少肝脏葡萄糖输出，实现精准降糖，HbA1c 降幅可达 1.3%-1.8%；在减重方面，通过激活下丘脑的 GLP-1 受体，增加饱腹感，同时延缓胃排空，减少食物摄入，且不影响基础代谢率，实现安全减重；在心血管保护方面，通过改善血管内皮功能、抑制氧化应激和炎症反应、减少动脉粥样硬化斑块形成，降低心肌梗死、中风等心血管事件风险，尤其适合 T2DM 合并心血管高风险的患者。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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