乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤，其中 ER+、HER2 - 亚型占比约 70%，内分泌治疗是这类患者的核心治疗手段。但约 50% 的患者在接受芳香化酶抑制剂治疗后会出现 ESR1 基因突变，导致雌激素受体异常激活，引发治疗耐药，成为晚期乳腺癌治疗的重大难题。长期以来，针对 ESR1 突变患者的靶向药物匮乏，传统治疗方案疗效有限，患者亟需更精准的治疗选择。
2025 年 9 月 25 日，美国 FDA 批准礼来公司研发的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）Inluriyo（imlunestrant）上市，用于治疗 ER+、HER2-、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，且患者需经至少一线内分泌治疗后疾病进展。这是全球第二款获批的口服 SERD，标志着 ESR1 突变乳腺癌治疗进入精准靶向时代。Inluriyo 通过特异性结合 ESR1 突变型雌激素受体，不仅能阻断受体活性，还能促进受体降解，从根源上抑制癌细胞增殖信号传导。关键 Ⅲ 期 EMBER-3 试验数据显示，Inluriyo 单药治疗的中位无进展生存期（PFS）达 5.5 个月，较传统内分泌治疗（氟维司群或依西美坦）的 3.8 个月显著延长 1.7 个月，疾病进展或死亡风险降低 38%（HR=0.62，95% CI:0.46-0.82，p=0.0008），客观缓解率（ORR）达 14.3%，是传统治疗的 1.8 倍。对于长期面临耐药困境的 ESR1 突变乳腺癌患者，Inluriyo 的获批为其带来了新的治疗希望，填补了精准治疗的临床空白。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
