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拆解 TransCon 技术:Navepegritide 长效精准的核心密码

        2025-11-06 08:48              


        Navepegritide 的临床优势,源于其搭载的创新 TransCon(Transient Conjugation)技术平台。这一突破性给药技术实现了 CNP 的长效、稳定释放,解决了天然 CNP 半衰期短(仅 2-3 分钟)、需频繁给药的技术瓶颈,成为药物疗效与便利性的核心保障。​

       TransCon 技术的核心设计是 “载体 - 药物” 的可逆结合模式:将天然 CNP 与惰性载体通过可水解的连接键结合,形成前药 Navepegritide。该前药进入体内后,连接键在生理条件下缓慢水解,持续释放活性 CNP,实现 “按需释放、稳定血药浓度” 的效果。载体部分无生物活性,水解后可被人体自然代谢,不产生毒性残留。​
       这种设计带来三大核心优势:一是长效性,单次皮下注射后,药物可在体内持续释放 4 周,血药浓度波动幅度小于 20%,避免了天然 CNP 频繁注射导致的血药浓度峰谷波动;二是靶向性,释放的 CNP 能精准作用于长骨软骨板的 FGFR3 靶点,载体的存在减少了 CNP 在肝脏、肾脏的快速清除,提升了生物利用度;三是安全性,可控的释放速率避免了 CNP 过量导致的低血压、电解质紊乱等不良反应,临床研究中未出现严重安全事件。TransCon 技术不仅赋能了 Navepegritide,更为其他短效生物制剂的长效化改造提供了重要技术范式。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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