在 ER+、HER2 - 转移性乳腺癌治疗中，ESR1 突变是内分泌治疗耐药的 “死穴”—— 约 50% 患者在芳香化酶抑制剂治疗后会出现这一突变，导致雌激素受体异常激活，驱动肿瘤持续生长。2025 年 9 月获批的 Inluriyo，通过独特的 “双重作用机制” 打破了这一僵局。作为口服雌激素受体拮抗剂，它不仅能与突变的 ERα 强效结合以阻断信号传递，更能诱导受体降解，从根源上清除肿瘤生长的 “引擎”。
这种机制优势在 III 期 EMBER-3 试验中得到充分验证：在 256 名 ESR1 突变患者中，Inluriyo 将疾病进展或死亡风险降低 38%，中位无进展生存期（PFS）达 5.5 个月，远超氟维司群或依西美坦对照组的 3.8 个月。更关键的是，其疗效不受患者既往是否接受过 CDK4/6 抑制剂治疗的影响，覆盖了 79% 的二线治疗患者与 21% 的一线治疗患者，彻底打破了耐药患者的治疗限制。相较于传统药物仅能 “抑制” 受体活性的单一模式，Inluriyo 的 “降解 + 抑制” 策略为精准靶向治疗树立了新标杆。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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