ENHERTU 的成功绝非偶然,其背后是三大核心技术构建的坚固 “护城河”。作为新一代 ADC 的标杆,它采用高亲和力抗 HER2 单抗作为 “导航系统”,可识别不同构象的 HER2 受体,降低因靶点突变导致的逃逸风险。其搭载的拓扑异构酶 I 抑制剂 DXd 毒性是传统化疗药的千倍以上,且不易被多药耐药泵排出,对耐药细胞株杀伤力更强。

最关键的创新在于智能连接子设计:可裂解的四肽链接子在血液循环中稳定性极高,仅在肿瘤细胞内被特异性酶切释放载荷,既避免了脱靶毒性,又通过 “旁观者效应” 杀伤邻近 HER2 阴性细胞。这种 “高载药量(DAR=8)+ 精准释放 + 强效杀伤” 的三重优势,使其在与同类 ADC 的竞争中脱颖而出。第一三共的 DXd 平台技术也因此成为行业基准,推动 ADC 药物从 “小众疗法” 迈向肿瘤治疗的主流舞台。
(责任编辑:香港祺昌医药公司)
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