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INLEXZO(贝曲沙班):新型口服 Xa 因子抑制剂的临床定位与作用机制

        2025-10-18 09:21              


     在血栓栓塞性疾病治疗领域,口服抗凝药物经历了从维生素 K 拮抗剂(如华法林)到新型口服抗凝药(NOACs)的迭代升级。INLEXZO(通用名:贝曲沙班,betrixaban)作为新一代口服直接 Xa 因子抑制剂,凭借独特的药代动力学特征与明确的临床疗效,为静脉血栓栓塞症(VTE)的预防与治疗提供了全新选择,尤其在特殊人群中的应用优势逐步凸显。

      从作用机制来看,INLEXZO 通过高度选择性抑制凝血因子 Xa 发挥抗凝作用。凝血因子 Xa 是凝血级联反应中的关键节点,在内源性和外源性凝血途径中均起核心作用,其激活后可将凝血酶原转化为凝血酶,最终形成血栓。INLEXZO 无需依赖抗凝血酶 Ⅲ,直接与因子 Xa 的活性位点结合,抑制其催化活性,且对游离型和结合型因子 Xa 均有抑制作用,抗凝效果更全面。与传统华法林相比,INLEXZO 不影响维生素 K 依赖性凝血因子的合成,避免了饮食(如绿叶蔬菜)和药物相互作用带来的血药浓度波动,无需频繁监测凝血功能,极大提升了用药便利性。​
      药代动力学特性是 INLEXZO 的核心优势之一。其口服后吸收缓慢,达峰时间约为 3-4 小时,半衰期长达 19-27 小时,每日一次给药即可维持稳定的抗凝效果,患者依从性显著优于需每日两次给药的同类药物(如利伐沙班)。此外,INLEXZO 主要经葡萄糖醛酸化代谢,仅约 15% 通过肾脏排泄,肾功能不全患者无需频繁调整剂量,这一特点使其在老年患者、慢性肾病患者等特殊人群中具有更广泛的应用空间。目前,INLEXZO 已在多个国家获批用于住院急性疾病患者(如充血性心力衰竭、严重感染)的 VTE 预防,以及非瓣膜性房颤患者的卒中预防,临床定位逐步清晰,成为血栓管理领域的重要药物。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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