在 B 细胞恶性肿瘤治疗领域，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的出现改写了治疗格局，但共价抑制剂耐药问题始终困扰临床。礼来公司研发的 Jaypirca（吡托布替尼）以非共价结合机制实现突破，成为全球首个获批的可逆性 BTK 抑制剂。其核心优势在于无需与 BTK 的半胱氨酸残基形成共价键，而是通过精准结合酶活性位点发挥作用，即便患者因 BTK 突变对伊布替尼等共价抑制剂产生耐药，仍能有效阻断信号通路。
这种独特机制带来双重价值：一方面，300 倍于其他激酶的选择性显著降低脱靶效应，使 3 级及以上治疗相关不良事件发生率仅为 57.7%，远低于传统方案的 73.4%；另一方面，每日 200 毫克口服给药的便捷性，让患者可长期维持治疗直至疾病进展。在 BRUIN 试验中，未接受过 BTK 抑制剂治疗的复发 / 难治性患者客观缓解率达 94.3%，24 个月无进展生存率超 70%，印证了其机制创新的临床转化价值。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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