要理解 Revuforj 的疗效，需从分子生物学机制入手。Menin 蛋白是一种核内支架蛋白，正常情况下参与细胞周期调控和基因表达，但当 KMT2A 基因与 AF4、AF9 等基因融合时，Menin 会与异常融合蛋白结合，激活 HOXA 基因簇表达，导致造血干细胞恶性转化。Revuforj 通过竞争性结合 Menin 的 KMT2A 结合位点，破坏这一致病复合物的形成。
结构生物学研究显示，Revuforj 的小分子结构能精准嵌入 Menin 蛋白的疏水口袋，结合亲和力高达纳摩尔级别，且对其他相关蛋白无明显作用，确保了靶向特异性。这种作用机制不仅能抑制白血病细胞增殖，还能调节肿瘤微环境，减少耐药性产生。更重要的是，它能恢复造血细胞的正常分化程序，从 “根源” 上逆转疾病进程，这也是其疗效持久的关键。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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