在激素受体（HR）阳性乳腺癌治疗领域，内分泌治疗耐药始终是临床亟待破解的难题。约 30%-50% 的患者在接受第一代、第二代内分泌治疗后会出现进展，而 Vepdegestrant（维普司群）的横空出世，以第三代选择性雌激素受体降解剂（SERD）的身份，为耐药患者带来了全新希望。
HR 阳性乳腺癌的发生与雌激素受体（ER）异常激活密切相关，传统 SERD 虽能结合 ER，但存在降解效率低、组织穿透性差等缺陷。Vepdegestrant 的研发始于对 ER 结构的深度解析：研发团队耗时 5 年破解 ER 耐药突变体的三维构象，创新性采用 “双功能分子设计”—— 一端以高亲和力结合 ER 配体结合域，另一端通过诱导受体构象改变启动泛素化降解通路，使 ER 降解效率较第二代 SERD 提升 3 倍以上。2019 年首次人体临床试验中，一名经多线治疗失败的 64 岁患者，用药 4 周后肿瘤标志物 CA15-3 下降 50%，8 周后影像学显示病灶缩小，这一突破为后续研发奠定了关键基础。从靶点突破到临床验证，Vepdegestrant 用精准设计改写了 HR 阳性乳腺癌的耐药治疗格局。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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