ALUNBRIG(brigatinib,布格替尼)作为近几年来一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,它的独特之处在于其二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,其药物的活性得到了增强,同时对于药物透过血脑屏障且保持脑部血药浓度提供了优势基础,该药物的应用能够广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。
早在2017 年4月美国FDA就批准了ALUNBRIG(brigatinib)上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2020年5月又再次获美FDA批准布格替尼一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌的成人患者。也在2022年3月获批在国内上市,用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
一项名为ALTA-1L的试验研究结果中得出结果:ALUNBRIG(brigatinib)用于一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的效果是优于克唑替尼的,其中效果比较突出的是脑转移患者。
值得注意的是,brigatinib在安全性方面不良反应多为轻度,患者可长期使用且耐受。比较常见的严重不良反应如下:呼吸困难、肺栓塞、间质性肺炎、虚弱、发热等。在试验中还有少部分的患者(2.9%)发生了多器官功能障碍综合征、肺炎、脑血管意外等致命的不良反应。
(责任编辑:编辑露露)
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