莫博替尼用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的NSCLC
2021 年 9 月，FDA 加速批准 mobocertinib（Exkivity；武田制药）用于患有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人。符合条件的患者在接受铂类化疗期间或之后应有疾病进展。
肺癌是男性和女性中第二种最常见的疾病。NSCLC 是最常见的肺癌形式，约占所有病例的 80%-85%。EGFR外显子20插入突变NSCLC患者约占NSCLC病例的1%-2%。肿瘤学家根据使用 Oncomine Dx 目标测试（Thermo Fisher Scientific）检测到的EGFR外显子 20 插入突变的存在来选择接受 mobocertinib 治疗的患者，这是一种也获得 FDA 批准的伴随诊断设备。
临床试验:FDA 对该适应症的批准是基于一项国际、非随机、开放标签、多队列临床试验 (NCT02716116) 的结果。1,4该试验包括 114 名先前接受过铂类化疗的EGFR外显子 20 插入突变 NSCLC 患者。患者接受了 160 毫克剂量的治疗。 FDA 授予申请优先审评、突破性疗法认定和孤儿药认定。该试验的疗效指标是总体反应率 (ORR) 和反应持续时间 (DoR)。ORR 为 28%，中位 DoR 为 17.5 个月。
作用机制:Mobocertinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可选择性靶向并抑制EGFR外显子 20 插入突变。
剂量和给药:推荐的 mobocertinib 剂量为每天一次口服 160 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在每天的同一时间在有或没有食物的情况下服用 mobocertinib。
不良事件 (AE):根据以下临床显着 AE 的严重程度，提供者可能会暂停、减少剂量或永久停用 mobocertinib：QTc 延长和尖端扭转型室速——mobocertinib 可导致危及生命的心率纠正 QTc 延长，包括尖端扭转型室速，这可能是致命的。间质性肺病 (ILD)/肺炎——莫博替尼可引起 ILD/肺炎，这可能是致命的。心脏毒性——mobocertinib 可引起心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，这可能是致命的。腹泻——莫博替尼可引起严重腹泻，这可导致脱水或电解质失衡，伴或不伴肾功能损害。常见的 AE 包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
(责任编辑：香港祺昌药业)
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