Nabriva Therapeutics 是一家从事商业化和开发用于治疗严重感染的创新抗感染药物的生物制药公司，发表了第一个数据来证明 XENLETA (lefamulin)的抗炎活性。题为“在脂多糖诱导的肺中性粒细胞增多症小鼠模型中体内和体外来法莫林与阿奇霉素和地塞米松的抗炎活性”的非临床研究发表在同行评审期刊PLOS ONE 上。
XENLETA（lefamulin）是首个获批用于成人社区获得性细菌性肺炎 (CABP) 全身治疗的静脉内和口服截短侧耳素。在这项炎症性肺病的非临床研究中，XENLETA 有效抑制了小鼠肺部中性粒细胞（一种白细胞）迁移引起的炎症。重要的是，XENLETA 还减少了促炎细胞因子，与地塞米松（一种强效皮质类固醇）观察到的结果相当，并且比阿奇霉素（一种常用于其抗炎特性的大环内酯类抗生素）所观察到的减少。
“肺部感染与急性炎症反应有关，这会使患者的临床病程复杂化并使治疗更加困难，”Nabriva 总裁兼首席运营官、该研究的合著者 Steve Gelone 博士说. “我们相信，一种结合了强效抗菌和抗炎特性的药物可以为临床医生为患者提供差异化??的治疗选择。我们期待继续评估 XENLETA 减轻炎症反应的能力并探索其临床应用。”
这些发现很重要，因为它们表明 lefamulin 具有抗炎特性，以及其经证实的抗感染活性，用单一药物解决两个严重问题——细菌感染和并发炎症——该药物的潜力可能为急性肺病患者提供更方便的治疗选择。”
在这项研究中，XENLETA 的抗炎作用在一种由称为脂多糖的毒素诱导的肺部炎症小鼠模型中进行了评估，该毒素可模拟类似于 SARS-CoV-2 感染所见的急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)。单次皮下注射 Lefamulin (10-140mg/kg) 导致多项炎症指标降低：支气管肺泡灌洗液中性粒细胞计数、促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-29 1β）的剂量依赖性降低和 GM-CSF)、趋化因子（CXCL-1、CXCL-2 和 CCL-2）和 MMP-9 水平与单次口服/腹膜内地塞米松（0.5/1mg/kg）或皮下注射相当或更有效阿奇霉素（10-100mg/kg）。
关于 XENLETA
XENLETA (lefamulin) 是一种一流的半合成截短侧耳素抗生素，用于人体全身给药，由 Nabriva Therapeutics 团队发现和开发。它旨在抑制细菌蛋白质的合成，这是细菌生长所必需的。XENLETA 的结合以高亲和力、高特异性和与其他抗生素类别不同的??分子位点发生。XENLETA 的疗效在两项多中心、跨国、双盲、双模拟、非劣效性试验中得到证实，这些试验评估了总共 1,289 名 CABP 患者。在这些试验中，XENLETA 与莫西沙星进行了比较，在一项试验中，莫西沙星加或不加利奈唑胺。接受 XENLETA 的患者与单独服用莫西沙星或莫西沙星加利奈唑胺的患者有相似的有效率。与 XENLETA 相关的最常见不良反应包括腹泻、恶心、注射部位反应、肝酶升高和呕吐。
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