Tucatinib 适用于治疗晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的成人患者，这些患者已经在转移性环境中接受了至少 1 种基于抗 HER2 的方案。
2020 年 4 月 17 日，tucatinib（Tukysa；SeaGen）成为FDA在 Orbis 项目下批准的第一种药物，该项目旨在促进国际合作审查肿瘤产品。FDA 与澳大利亚、加拿大、新加坡和瑞士的同行合作审查 tucatinib，该药物已获得优先审查、突破性治疗、快速通道和孤儿药指定。
Tucatinib 适用于治疗晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的成人，这些患者已经在转移性环境中接受了至少 1 种基于抗 HER2 的方案。它被批准与曲妥珠单抗加卡培他滨联合使用。2
HER2CLIMB (NCT02614794) 是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，表明在曲妥珠单抗和卡培他滨方案中加入图卡替尼可分别将无进展生存期 (PFS) 和总生存期延长 2.2 个月和 4.5 个月。一个关键的次要终点显示，脑转移患者亚组的 PFS 也有类似的改善。2这是一个重要的发现，因为 25% 到 50% 的转移性 HER2 阳性乳腺癌患者会发生脑转移。
作用机制：作为酪氨酸激酶抑制剂，tucatinib 通过抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化起作用，从而减少下游 MAPK 和 AKT 信号传导和细胞增殖。Tucatinib 已被证明可以减少体内表达 HER2 的肿瘤的生长。
剂量和给药：剂量为每天两次口服 300 毫克。医疗保健提供者可以与患者分享以下咨询要点：每天同一时间，大约每 12 小时服用一次 tucatinib，无论是否有食物。如果同时服用 tucatinib 和卡培他滨，饭后 30 分钟服用。吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。不要使用破损或破裂的 tucatinib 药片。
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