Pirtobrutinib 是下一代、高度选择的、非共价布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞白血病 (SLL) 方面显示出巨大的希望。
2021 年血液肿瘤学年会上北卡罗来纳大学癌症中心的研究员 Catherine C. Coombs 医学博士回顾了 pirtobrutinib 的 1/2 BRUIN 阶段研究的结果。Coombs 表示，该药物可能特别重要，因为其疗效相对不受先前 BTK 抑制剂停药的影响，这可能会给某些患者带来重大问题。
Coombs 说：许多新诊断的 CLL 或 SLL 患者接受另一种 BTK 抑制剂依鲁替尼。然而，由于不耐受或疾病进展而停用依鲁替尼可能会导致重大问题。许多停止治疗的患者对后期治疗的疗效显着降低。虽然Pirtobrutinib 在野生型中显示出与 ibrutinib 相似的体内功效，但在 C481 突变型 BTK 中表现出更好的功效。除了 pirtobrutinib 的安全性之外，BRUIN 研究还进一步检查了这种疗效。
该研究具有广泛的资格要求，并且入选的参与者是 CLL 研究的典型人群，因为他们接受了大量的预处理，并且大多数之前接受过 BTK 抑制治疗。大多数参与者是男性，平均年龄为 69 岁。
疗效分析发现，大多数患者的淋巴结大小显着减少，所有 CLL 和 SLL 患者的总体缓解率 (ORR) 为 63%。这一比率与先前接受过 BTK 抑制剂治疗的患者亚组没有显着差异，后者的 ORR 为 62%。重要的是，Coombs 说这种疗效不取决于先前的治疗、先前 BTK 抑制剂停用的原因或 C481 突变状态。
此外，ORR 随时间增加，接受 pirtobrutinib 10 个月或更长时间的患者从 63% 增加到 86%。在演讲时，Coombs 说 94% 的反应患者正在接受治疗并做出反应。只有 5 名患者停药，包括 4 名因疾病进展和 1 名选择性停药。
Coombs 说，只有 1.5% 的参与者因治疗中出现的不良事件 (AE) 而停药，并且感兴趣的 AE 很少见。最常见的 AE 是疲劳、腹泻和挫伤，特别感兴趣的 AE 是瘀伤、皮疹、关节痛、出血、高血压和心房颤动。
基于这些发现，Coombs 表示，pirtobrutinib 在先前接受过所有可用疗法治疗的 CLL 或 SLL 患者中显示出有希望的疗效。在所有剂量水平上都观察到了反应，良好的安全性和耐受性特征与 pirtobrutinib 作为高度选择性和非共价 BTK 抑制剂的设计一致。
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