乳腺癌作为女性朋友的第一高发的肿瘤,尽管目前已研发出多种药物治疗该病的药物,但尤其其对女性患者的危害极大,医学家们仍在加大研发的力度。乳腺癌患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体往往会过度表达,而在临床上有一种比较特殊的乳腺癌患者,他们就是大概占了所有案例20%的HER2阳性表达的乳腺癌患者,这类患者用靶向药物治疗的效果十分良好。
HER2抑制剂可以分为三块:单抗、单抗偶联药物和小分子药物。罗氏公司是研发乳腺癌药物当之无愧的医药巨头公司,HER2抑制剂研发焦点主要集中在前两者。早前,罗氏上市的Trastuzumab(曲妥珠单抗)常年占据药物TOP10榜单。
Perjeta(帕妥珠单抗)是Trastuzumab的升级版药物,它与Trastuzumab临床联合用药,可以大幅度提高患者的总体生存期;覆盖HER2+乳腺癌患者的临床全程治疗,用药周期显著延长。后来,罗氏公司又先后推出了HER2抗体偶联药物、皮下注射剂,这也巩固其在医药界的领先地位。
早在2017年,美国FDA就授予了罗氏旗下 Perjeta+ Trastuzumab术后联合用于治疗 HER2 阳性早期乳腺癌(EBC)优先审评资格。罗氏子公司基因泰克针对 Perjeta(帕妥珠单抗)、赫塞汀(Trastuzumab)及以 Perjeta 为基础化疗应用的补充生物制剂许可申请(sBLA)是基于 3 期 APHINITY 研究。
该研究主要是评估Perjeta+ Trastuzumab + 化疗作为辅助疗法与Trastuzumab + 化疗相比的有效性和安全性,入组的4805名患者均为可手术切除的 HER2 阳性早期乳腺癌患者。Perjeta以HER2受体为作用靶点,HER2 受体在HER2阳性癌症的癌细胞外广泛存在。Perjeta被认为是赫塞汀的补充,因为这两种药物与 HER2 受体的不同部位结合。这种双重作用被认为更有力地阻断了 HER 的信号传导通路,从而阻止癌细胞的生长和存活。
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