Tofranil(imipramine) 是三环类抗抑郁药的代表药物之一,该药可用于治疗迟缓性的内因性抑郁症、焦虑、躁动、恐慌症和儿童遗尿症。
该药物具有较强的抗抑郁作用,且有抗胆碱能活性。患者在口服后能够迅速吸收,90%与血浆蛋白结合。体内分布以脑,肾,肝中较多。在脑中又以基底核中最多,经肝脏代谢,代谢产物地昔帕明有药理活性。治疗血浓度为0.15~0.225μg/ml,半衰期为19-24小时。70%由尿排出,22%由粪便排出。
imipramine只需患者每日25-75mg,分2~3次服用即可,逐渐适应药物后可适当增量,最高可达每日300mg。当用于治疗5岁以上小儿遗尿时,每晚建议服用12.5-25mg。Tofranil是一种镇静作用微弱,兴奋作用不明显的药物,因此在用于治疗抑郁症时疗效出现较慢,大约需要7~10天。患者在服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫病人及孕妇忌用。用量较大及长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。
Tofranil的药物相互作用为:三环类药与MAOIS合用,可升高三环类的血药浓度,引起躁狂状态;与锂盐合用,可增加锂盐对中枢神经系统的毒性,出现肌阵挛、严重震颤等症状;三环类药与苯二氮革药合用,可影响运动功能,有时会出现错乱状态;三环类药物与巴比妥类、非巴比妥类、抗癫痫药之间的合用,可加快肝脏代谢,从而降低三环类药的治疗效果。
该药最常见的不良反应为口干、心动过速、失眠、精神紊乱、排尿困难、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、出汗、视力模糊、眩晕、有时出现便秘、心肌损害、直立性低血压、偶见白细胞减少,故用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。也可能发现停药反应,如患者长期大剂量服用后突然停药可出现忧虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状。
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