失眠患者最大的痛苦在于难以入睡,或是过早醒来。一种治疗失眠的苯二氮卓类药物Restoril(temazepam)对镇静催眠有所疗效,它可用于睡眠习惯突然改变时预防或治疗失眠。建议患者在睡前半个小时服用,药物在15-45分钟内即可发生药效。
temazepam的主要作用与去甲羟基安定相似,具有较好的抗焦虑作用、镇静催眠作用。用于抗焦虑、镇静催眠作用时,其主要原理为刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断;用于遗忘作用,地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆;用于抗惊厥作用,部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动;用于骨骼肌松弛作用,主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。
这个失眠药物在动物或人类实验中被证实会导致胎儿先天性缺陷,而且服药后的风险大于益处,因此,孕妇是绝对禁用的。由于其对胎儿的损害较大,服药期间也应采取有效的避孕措施。值得注意的是,苯二氮卓类作为一种中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
Restoril的耐受性比较好,而且不良反应比较少。最常见的不良反应为嗜睡(9.1%)、视力模糊(1.3%)、感觉昏昏沉沉。其它可能副作用包括:头晕、恶心、呕吐、焦虑、欣快感、疲劳、头痛、性欲下降、腹泻、肌肉无力、出汗、口干、小便困难、便秘、视觉模糊等。不过,一旦出现包括手脚及眼睛有不能自主的运动、幻觉、皮肤有不正常的瘀伤或块状的青紫色、皮肤起红疹或发痒、眼睛及皮肤发黄、发冷及喉咙疼痛、发烧、极端的疲倦、精神不寻常的兴奋、精神恍惚或沮丧等在内的严重副作用应当立即告知医生。
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