由Helsinn Hlthcare公司研发生产的新剂型注射剂Akynzeo(fosnetupitant /palonosetron)经美国FDA批准用以预防癌症患者化疗出现的恶心和呕吐。Akynzeo是5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼(palonosetron)和NK-1受体拮抗剂fosnetupitant的复方静脉注射剂。该药物最早于2014获批,是一种由两款药物(帕洛诺司琼和奈妥吡坦)组成的固定剂量胶囊复方药物。
大部分的癌症患者在接受化疗后都会出现副作用,其中包括恶心、呕吐等反应。严重的患者可能会出现脱水、电解质紊乱、胃肠道粘膜撕裂出血等反应,更有可能导致治疗依从性降低甚至无法继续进行有效治疗。化疗后出现的毒副作用,会让癌症患者产生明显的负面影响,降低患者的生活质量。但患者和家属不可轻视化疗导致的恶心呕吐,这种不良反应的预防和治疗是很重要的,其重要性不亚于化疗方案本身。
帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂,对该受体具有很强的结合亲和力,对其他受体的亲和力很小或没有。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发生率相关,特别是当使用某些药剂如顺铂时。 5-HT3受体位于外周迷走神经末梢,并位于后区域的化学感受器触发区的中央。化学治疗剂通过刺激小肠的肠嗜铬细胞释放5-羟色胺而产生恶心和呕吐。5-羟色胺然后激活位于迷走神经传入的5-HT3受体以引发呕吐反射。已知急性呕吐的发展依赖于5-羟色胺,并且已经证明其5-HT3受体选择性地刺激催吐反应。
Akynzeo注射剂能够帮助患者缓解癌症化疗导致的恶心及呕吐,在两项由1720名接受癌症化疗受试者参与的临床试验中证实了其有效性。这项受试者被随机配给Akynzeo或口服帕洛诺司琼。第一项试验结果显示,急性期、延迟期及化疗整体阶段分别有 98.5%、90.4%和 89.6% 的Akynzeo治疗受试者未发生呕吐或需急救药物的恶心。相比之下,口服帕洛诺司琼治疗受试者在急性期、延迟期及化疗整体阶段分别有 89.7%、80.1% 和 76.5%的受试者未发生呕吐或需急救药物的恶心。第二项试验显示有类似的结果。
癌症患者在接受Akynzeo治疗后比较常见的不良反应包括头痛、虚弱 (无力)、疲劳、消化不良(食滞)和便秘等。
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