2022年11月，美国FDA加快批准靶向叶酸受体α（FRα）的抗体偶联药物（ADC）Elahere（mirvetuximab soravtansine）上市，治疗叶酸受体α（FRα）阳性、铂耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，值得一提的是，Elahere是FDA批准的第一种铂耐药卵巢癌ADC药物。
Elahere适用于叶酸受体-α(frα)阳性、铂类耐药卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者，这些患者以前接受过1至3次全身治疗方案。根据FDA批准的试验选择患者进行治疗。
肿瘤缓解率和缓解持续性可能会加速批准该适应证，而该适应证的持续批准可能依赖于确认试验中临床效益的验证和描述。
薬物相互作用
1、其他药物对Elahere的影响
CYP3A4抑制剂: DM4是CYP3A4的底物。同时使用Elahere和CYP3A4强抑制剂可能会增加非结合DM4的暴露量，增加Elahere不良反应的风险。Elahere联合强力CYP3A4抑制剂密切监测患者不良反应。
不良反应
1、Elahere可能导致严重不良反应，包括荨麻疹、呼吸困难、颜面、唇、舌或喉肿胀、视力障碍、干眼、畏光、眼痛、眼红、对光的敏感性增加、视力模糊、黑暗、视力中的浮动点(飞蚊症)、视力
2、Elahere最常见的不良反应包括疲劳、腹泻、恶心、胃痛、便秘和血值异常(肝、白蛋白、镁和红细胞或白细胞数)。
作用机制
Elahere是抗体-药物偶联物( ADC )。该抗体是针对叶酸受体α(frα)的嵌合IgG1。小分子DM4是微管抑制剂，通过可切断接头与抗体连接。与FRα结合后，Elahere被内化，然后通过蛋白水解切割在细胞内释放DM4。DM4破坏细胞内微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。
(责任编辑：编辑露露)
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