Viracept可用于治疗获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。Viracept是一非肽类HIV蛋白酶抑制剂,与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合,阻止HIV蛋白酶,影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用,治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。本品作用强于沙奎那韦,类似于茚地那韦、利托那韦。
该药物口服吸收良好但较慢,生物利用度为40%~50%,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度为0.34~1.7μg/ml,若与食物同服吸收良好。在体内分布广泛,在多数组织中浓度高于血浆浓度,尤以脾、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5~5h,血浆蛋白结合率较高为98%。本品在肝氧化代谢,由细胞色素P450参与代谢,代谢物主要由粪便中排出,其中氧化代谢物为78%,原形药物为22%。极少量由尿液中排出,主要为原形药物。
值得注意的是,该药物不能用于妊娠、哺乳妇女以及对本品过敏者。轻度或中度肝疾病者慎用。本品具有抑制细胞色素P450系统的作用,虽较弱但与许多具类似作用的药物有相互作用。
Viracept的耐受性优于茚地那韦、利托那韦,常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、腹泻、腹痛、腹胀、稀便、味觉异常、乏力、疲劳、精神紧张、皮疹、衰弱、头痛、精神不集中和血液学改变,如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒细胞减少、肝炎等。不良反应与剂量无关。
Viracept该如何服用?
1.成人:每次500~750mg,每天2次,或每次500~1000mg,每天3次,连续21~28天。
2.儿童:每次20~30mg/kg,每天3次,于餐后服用。
(责任编辑:编辑露露)
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