商品名：PALSONIFY
适应症：肢端肥大症
研发公司：Crinetics制药
9月25日，Crinetics制药宣布美国FDA已批准PALSONIFY(paltusotine)用于对手术疗效不佳和/或无法进行手术的成年肢端肥大症患者的一线治疗。
PALSONIFY是首个获批用于治疗成年肢端肥大症的每日一次口服药物。
PALSONIFY是一种非肽类、高选择性靶向生长抑素受体2型(SSTR2)激动剂。
在作用机制方面，该药与天然激素生长抑素类似，可抑制GH和IGF-1的分泌；也通过选择性激动（>4000倍）SSTR2发挥其药理活性，且对其他SSTR受体亚型几乎没有亲和力；还通过激活人体SSTR2抑制环磷酸腺苷的积累，其平均药物（激动剂）浓度导致的半数最大效应(EC50)为0.25nM。
(责任编辑：编辑露露)
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