2022年08月，FDA批准了Axsome公司的NMDA（N-甲基D-天冬氨酸）受体拮抗剂Auvelity（45mg右美沙芬与105mg安非他酮的缓释复方组合）上市，用于治疗重症抑郁症成人患者。Auvelity是首个获批用于抑郁症治疗的口服NMDA受体拮抗剂，同时也是60年来抑郁症治疗的里程碑式新突破。
Auvelity是两种批准的药物的组合：安非他酮是GSK的抗抑郁药Wellbutrin中的活性药物成分；右美沙芬则是多种咳嗽药物中的常见成分之一。在这种组合中，右美沙芬充当NMDA受体拮抗剂，并起到调节谷氨酸神经传递等作用；而安非他酮可以增加右美沙芬的生物利用度，还能作为去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂起效。
Auvelity的功效和安全性在超过1100名抑郁症患者的综合临床开发项目中得到了验证。
III期研究GEMINI的结果是积极的：Auvelity比安慰剂在第6周显著改善了MADRS(评估抑郁程度的尺度)分数。Auvelity很快见效，第一周统计显示出抗抑郁药效果。与安慰剂组形成鲜明对比。接受治疗2周后进入缓解期的患者比例是安慰剂组的两倍以上。
“随着治疗的继续，这种早期对Auvelity的好处继续保持和增加，安全性和耐受性都很好。”Axsome在新闻稿中指出。
在ASCEND实验中，Auvelity在改善6周平均MADRS分数(主要终点)方面远远优于每天两次安非他命缓释片105毫克治疗。
在安慰剂对比临床研究中，Auvelity的主要副作用是头晕、头痛等中枢症状，发生率为5%，是安慰剂的两倍以上，但Axsome表示在预期范围内。
重度抑郁症不是罕见的疾病。全世界约有3亿患者，但约2/3的患者对当前抑郁症的治疗反应不好，甚至一些患者在长达6 ~ 8周的治疗后，临床上也没有做出有意义的反应。氯胺酮是首次上市的NMDA受体调节剂。吸入制剂配方限制了其应用。药代动力学没有停止寻找更好的NMDA受体拮抗剂，但在Auvelity之前没有成功的事例。
据说，获批治疗抑郁症之外，这款创新疗法还获得FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗阿尔茨海默病患者的激越（agitation）症状。
(责任编辑：编辑露露)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
