英国药品和保健品监管局 (MHRA) 有条件地授权默克 (Merck) 的MET抑制剂Tepmetko (tepotinib) 用于治疗某些非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。
2020年3月，Tepmetko获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，也使得Tepmetko成为了全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。Tepmetko也获得了美国FDA的加速批准，为携带间充质-上皮转化因子基因外显子14(METex14) 跳跃突变的晚期 NSCLC成年患者提供治疗。
MHRA的决定是基于II期VISION研究的结果，该研究评估了Tepmetko单药治疗具有METex14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者的有效性，截至2020年1月1日，共有152名患者接受了Tepmetko治疗，其中99名患者的随访时间至少为9个月。在146名患者中评估了Tepmetko的疗效，该研究通过独立审查表明联合活检组的总体缓解率 (ORR) 为45.2%（95% 置信区间 [CI]，36 至 57），中位反应持续时间为11.1个月；液体活检组66例患者的ORR率为48%（95% CI，36 至 61）；组织活检组60例患者的ORR率为50%（95% CI，37 至 63）；研究人员评估的缓解率为56%（95% CI，45 至 66），无论之前接受过针对晚期或转移性疾病的治疗，缓解率都相似（图1）。
28%的患者报告了研究人员认为与tepotinib治疗相关的3级或更高级别的不良事件，包括7%的外周水肿。不良事件导致11%的患者永久停用tepotinib。
Tepmetko是默克内部研发的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET基因改变（包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达）引起的致癌信号，因此也被认为具有改善患者治疗预后的潜力。
(责任编辑：编辑露露)
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