[药品简介]
2014年11月24日，欧盟委员会已经在28个欧盟国家授予Vargatef®（Nintedanib 尼达尼布）上市许可。Vargatef联合多西他赛可应用于一线化疗后的、组织学诊断为腺癌的、局部晚期、转移性或局部复发性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
[作用机制]
Nintedanib是一种三重血管激酶抑制剂，可阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR 1-3），血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和β）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR 1-3）激酶活性。 Nintedanib与这些受体的三磷酸腺苷（ATP）结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导，这对于内皮细胞和血管周围细胞（周细胞和血管平滑肌细胞）的增殖和存活至关重要。此外，Fms样酪氨酸蛋白激酶（Flt）-3，淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（Src）被抑制。
[适应症]
Vargatef与多西紫杉醇联合用于治疗一线化疗后患有局部晚期，转移性或局部复发的非小细胞肺癌（NSCLC）的腺癌肿瘤组织学的成人患者。
[管理方法]
Vargatef治疗应由有抗癌治疗经验的医生发起和监督。
标准21天紫杉醇治疗周期第2天至第21天，推荐剂量nintedanib 200 mg，每日2次，间隔约12小时。
Vargatef不能与紫杉醇化疗给药同一天服用(=第1天)。 错过1剂nintedanib时，应在下一预定时间继续按推荐剂量给药。 每日nintedanib剂量不应超过推荐剂量。
弥补错过的量。 推荐的最大日剂量不应超过400毫克。
在观察到临床效益或发生不可接受的毒性之前，患者可停用紫杉醇后继续nintedanib治疗。
[剂量调整]
作为不良反应管理的初始措施，应暂时中断使用nintedanib治疗，直到特定不良反应达到允许继续治疗的水平(至一级或基线)。
可以减少剂量重新开始Nintedanib治疗。 如表1和表2所示，根据个人的安全性和耐受性，建议每天减少100 mg的步长，即每次给药减少50mg。
[投与方法]
Vargatef胶囊需口服，宜与食物共服，水吞服，不得嚼烂。
[禁忌症]
对于nintedanib，花生或大豆或任意赋形剂过敏。
[警告和使用注意事项]
胃腸疾患
腹泻是最常见的胃肠功能障碍反应，与紫杉醇给药时间关系密切。 在临床试验LUME-Lung 1中，许多患者出现轻度至中度腹泻。 发售后的期间，
nintedanib报告了严重腹泻导致脱水和电解质障碍的病例。 腹泻首先需要充分水合作用和抗腹泻药物如罗哌卡因治疗，可能需要中断、减少剂量或终止Vargatef治疗。
恶心和呕吐多为轻度至中度重症，胃肠道反应常见。 虽然给予了适当的支持治疗，但可能需要用Vargatef中断，减少剂量或停止治疗。 恶心和呕吐的支持性护理可以包括具有止吐性质的药物产品，
例如，有止吐性能的药。 与糖皮质激素、抗组胺或5-HT3受体拮抗剂充分水合作用。
脱水时，需要施用电解质和流体。 发生相关胃肠损害时，应监测血浆电解质水平。 可能需要中断，减少剂量或停止Vargatef治疗。
(责任编辑：编辑露露)
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