【生产企业】：阿斯利康和第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）
【规格】：100mg/瓶
【商标】：ENHERTU
【英文名称】：fam-trastuzumab deruxtecan-nxki
【性状】：静脉注射用白色至黄白色的冻干粉末
【贮藏】：2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏。不要冻结或震荡。
2019年12月20日，阿斯利康和第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）宣布，美国FDA加速批准ENHERTU （famr -trastuzumab deruxtecan-nxki）用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者之前在转移性环境中接受过两种或两种以上基于抗HER2的方案。
【注射用ENHERTU适应症和用途】
ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在转移环境中接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。
【注射用ENHERTU作用机制】：
fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。 该抗体是人源化抗HER2 IgG1。 小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。 与肿瘤细胞上的HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。 释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
【注射用ENHERTU剂量和使用方法】
请勿使用曲妥单抗或曲妥单抗-米坦新偶联物代替ENHERTU。
ENHERTU推荐剂量为5.4 mg/kg，每3周静脉滴注1次( 21天周期)，直至出现不可接受的毒性。
初回輸液：输液时间在90分钟以上。如以前输液耐受性良好，输液时间不少于30分钟。
患者出现输液相关症状时，请放慢或中断输液速度。
发生严重输液反应时，请永久禁用ENHERTU
如果延误或错过了预定剂量，请尽快给药； 不要等到下一个计划周期。 调整给药计划，维持两次给药之间的3周间隔。 以患者能耐受近期输液的剂量和速度进行输液。
【注射用ENHERTU给药准备】
为了避免用药错误，请检查药瓶标签，确认准备使用的药物为ENHERTU，不是托品单抗或托品单抗-美坦新偶联物。
静脉滴注前重新制备ENHERTU，再稀释。
使用适当的无菌技术。
ENHERTU是细胞毒性药物。 遵循适用的特殊处理和处置程序。
使用方法：
再配置
1 .稀释前立即重熔。
2 .所有剂量可能需要一个或多个小瓶。 计算所需剂量( mg )、复配的ENHERTU溶液总体积和所需的ENHERTU小瓶数
3 .用无菌注射器将注射用无菌水5ml缓慢注入每100 mg小瓶中，使最终浓度达到20mg /mL。
4 .轻轻转动小瓶直到完全溶解。 不要摇晃。
5 .给药前，应随时在溶液和容器允许的情况下，目视检查非肠道药颗粒物质和变色。 溶液应该是透明的，从无色到淡黄色。 如果观察到可见的粒子，或者溶液浑浊或变色，请不要使用。
6 .如果不立即使用，将重新合成的ENHERTU小瓶在2至8( 36f至46F )的冰箱中保存24小时，避免光照。 不冻结。
7 .这个产品不含防腐剂。 冷藏24小时后舍弃未使用的ENHERTU。
希釈
1. 用含有100毫升5%葡萄糖注射液的静脉输液袋稀释重配的ENHERTU的计算体积。不要使用氯化钠注射液。ENHERTU与由聚氯乙烯或聚烯烃(乙烯和聚丙烯的共聚物)制成的输液袋兼容。
2. 轻轻翻转输液袋，使溶液充分混合。不要摇晃。
3. 盖上输液袋，防止光线照射。4 .如不立即使用，室温下储存最多4小时(包括准备和输液)，或在2C至8c ( 46F至46f )冰箱中储存24小时，避免光照。 请不要冻结。
5 .扔掉小瓶中未使用的部分。
【注射用ENHERTU副作用】
最常见的不良反应有间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等。
【注射用ENHERTU警告和注意事项】
间质性肺病/肺炎：使用ENHERTU治疗的患者可能发生重症、威胁生命或致命的间质性肺病( ILD )，包括肺炎。 建议患者立即报告咳嗽、呼吸困难、发热和/或新的或恶化的呼吸道症状。
监测患者ILD的生命体征和症状。 及时调查ILD的证据。 影像学检查评估疑似ILD患者。 考虑咨询肺科医生。 对于无症状(一级) ILD，使用皮质类固醇治疗(例如，0.5mg/kg泼尼松或同等剂量)。 保持ENHERTU直到恢复。 出现症状性ILD ( 2级以上)，应立即开始皮质类固醇治疗(如：泼尼松1 mg/kg或同等剂量)。 改善后，请逐渐减少(例如4周)。 诊断为症状性( 2级以上) ILD的患者应永久禁用ENHERTU。
中性粒细胞减少症：用ENHERTU治疗的患者可能发生严重的中性粒细胞减少症，包括高热中性粒细胞减少症。 在开始使用ENHERTU前和每次给药前，根据临床医嘱监测全血细胞计数。
根据中性粒细胞减少症的严重程度，ENHERTU可能需要中断或降低剂量。
左心室功能不全：接受ENHERTU治疗的患者左心功能不全的风险可能增加。 在包括ENHERTU在内的抗HER2治疗中，发现左心室射血分数( LVEF )降低。
开始ENHERTU前和临床治疗期间应定期评估LVEF。 通过治疗中断抑制LVEF的降低。 如果确认LVEF低于40%，或者从基线下降了绝对20%以上，ENHERTU将永久终止。
症状充血性心力衰竭( CHF )患者应永久停用ENHERTU。
胚胎-胎儿毒性：根据其作用机制，ENHERTU给孕妇服用可导致胎儿伤害。 上市后的报告显示，怀孕期间使用HER2定向抗体导致羊水过少的病例为致命的肺发育不全、骨异常、新生儿死亡。
根据其作用机制，ENHERTU拓扑酶抑制剂成分DXd在孕妇给药时具有遗传毒性，以积极分裂的细胞为靶点，可能引起胚胎伤害。 必须让患者知道胎儿的潜在危险。 在开始ENHERTU之前，请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。劝告有生殖潜能的女性在治疗期间以及最后一次使用ENHERTU后至少7个月内使用有效的避孕方法。
建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性患者在ENHERTU治疗期间以及最后一次ENHERTU给药后至少4个月内使用有效避孕方法。非临床毒理学现象：致癌、诱变性、生殖能力受损。 关于fam-trastuzumab deruxtecan-nxki的致癌性研究尚未开展。
(责任编辑：编辑露露)
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