晚期前列腺癌治疗领域，Pluvicto 的上市代表放射性配体疗法（RLT）正式走向临床普及。很多患者会混淆该药物与化疗、普通放疗的差异，它既不属于细胞毒性化疗药，也不是体外照射放疗，是靶向分子与放射性核素结合而成的新型抗肿瘤药物，核心依托 PSMA 靶点实现肿瘤精准打击PLUVICTO®。
PSMA 全称前列腺特异性膜抗原，是位于细胞膜上的跨膜蛋白。正常前列腺细胞仅有少量表达，而绝大多数转移性前列腺癌细胞表面 PSMA 会出现上千倍上调，肿瘤转移灶无论是骨转移、淋巴结转移，大多会维持高 PSMA 表达，这就为药物精准识别肿瘤提供天然标记物PLUVICTO®。Pluvicto 的药物分子分为两个核心模块：一部分是 vipivotide 靶向配体，能够精准锚定 PSMA 蛋白；另一部分是镥‑177 放射性同位素，负责释放杀伤肿瘤的 β 辐射。
静脉输注进入人体后，药物随血液流经全身，只有表面存在 PSMA 的细胞才会结合该药物。当配体牢牢结合肿瘤细胞膜 PSMA 之后，整个药物复合物会被肿瘤细胞吞噬进入胞内，镥‑177 释放短射程 β 射线，直接破坏肿瘤细胞遗传物质，阻断肿瘤增殖，促使癌细胞死亡。射线射程有限，主要杀伤结合药物的肿瘤细胞，对远处正常组织损伤相对有限，但邻近的少量正常细胞若表达 PSMA，依旧会受到一定辐射损伤Novartis。
传统化疗是无差别杀伤快速分裂细胞，会大面积损伤骨髓、消化道黏膜；外放疗是从身体外部照射肿瘤，难免穿透途经正常组织。而 Pluvicto 把放射活性物质直接递送至肿瘤细胞内部，相当于给肿瘤装上 “内置放射源”，实现靶向内照射治疗。但该模式有硬性前提，患者肿瘤必须 PSMA 表达阳性，因此治疗前必须完成 PSMA‑PET‑CT 扫描，评估全身病灶 PSMA 摄取水平，这是筛选适宜人群必不可少的步骤。
在不良反应层面，射线会对骨髓、肾脏造成主要影响。骨髓造血细胞容易受到辐射损伤，因此治疗全程需要定期复查血常规，警惕贫血、血小板降低等骨髓抑制问题。药物主要经肾脏排泄，流经肾脏与膀胱过程中会带来辐射暴露，所以每次给药前后都要求患者大量饮水，勤排尿，减少辐射在泌尿系统停留时间，保护肾脏功能PLUVICTO®。同时作为放射性药物，给药后患者身体带有放射性，短时间内需要遵守隔离防护规范，避免辐射暴露家人。
理解 Pluvicto 独特的作用机制，才能明白为什么生物标志物检测如此关键，也能更好理解药物的不良反应来源。这种 “靶向 + 内放疗” 的创新模式，也为其他实体瘤的药物研发提供全新思路。
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