Tryvio是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制内皮素（一种血管收缩肽）与其平滑肌细胞受体的结合，从而导致血管舒张，最终实现血压降低。
Tryvio与其他抗高血压药物联用可用于治疗高血压，以降低其他药物不能充分控制的成年患者的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已在多种药理学类别的抗高血压药物对照试验中得到证实。没有对照试验证明Tryvio可降低这些事件的风险。
控制高血压应成为综合心血管风险管理的一部分，包括适当的血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。许多患者将需要一种以上的药物来实现血压目标。
在随机对照试验中显示，来自各种药理学类别且具有不同作用机制的多种抗高血压药物可降低心血管发病率和死亡率，可以得出结论，这些益处主要是由于血压降低而非药物的其他药理学特性。最大和最一致的心血管结局获益是中风风险的降低，但心肌梗死和心血管死亡率的降低也经常出现。
收缩压或舒张压升高导致心血管风险增加，每毫米汞柱的绝对风险增加在较高的血压水平下更大，因此即使严重高血压的适度降低也能带来实质性的益处。在具有不同绝对风险的人群中，BP2降低的相对风险降低是相似的，因此独立于高血压的高风险患者（例如糖尿病或高脂血症患者）的绝对获益更大，这类患者有望从更积极的治疗中获益以达到更低的血压目标。
推荐剂量和给药方法
1、推荐剂量
Tryvio的推荐剂量为12.5mg，口服，每日一次。整片吞服。Tryvio可与食物同服或不与食物同服。如果漏服一剂，跳过漏服的一剂，在正常时间服用下一剂，不要在同一天服用两剂。
2、有生育能力女性的妊娠试验
只有在确认妊娠试验阴性后，才能在有生育能力的女性中开始使用Tryvio治疗。患者应在治疗期间和停用Tryvio治疗一个月后，每月通过妊娠试验阴性排除妊娠。
3、过量用药
Tryvio已作为高达600mg的单次剂量和高达100mg的每日多次剂量给予健康受试者（分别为推荐剂量的48倍和8倍）。观察到头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染的不良事件。如果发生过量，应采取标准支持措施，透析不太可能有效，因为aprocitentan是高度蛋白结合的。
在特殊人群中使用
1、妊娠
根据其他ERAs的动物生殖研究，怀孕患者服用Tryvio会导致胚胎-胎儿毒性，包括出生缺陷和胎儿死亡，妊娠期禁用。在所有测试剂量下，大鼠和兔子服用macitentan（其中约≥50%的总暴露量为aprocitentan）均会导致致畸。Tryvio临床试验中妊娠报告的可用数据不足以排除重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结果的药物相关风险。告知怀孕患者对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
没有关于母乳中是否含有aprocitentan、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳的影响的数据。在大鼠中，aprocitentan在哺乳期分泌到乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能存在于人乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议女性在使用Tryvio治疗期间不要母乳喂养。
3、避孕
根据其他ERAs的动物生殖毒性研究数据，怀孕患者服用Tryvio可能会导致胎儿损害，包括出生缺陷和胎儿死亡，并且在怀孕期间禁用。
妊娠测试：在开始试用前验证患者的妊娠状态。可以怀孕的患者应在治疗期间每月进行一次妊娠试验，并在停止Tryvio治疗一个月后排除妊娠。如果月经推迟或怀疑怀孕，患者应立即联系医生。如果妊娠试验呈阳性，医生和患者必须讨论对患者、妊娠和胎儿的风险。
(责任编辑：编辑露露)
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