TEPMETKO(tepotinib，特泊替尼)是一种口服激酶抑制剂，被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是第一个美国食品药品监督管理局(FDA)批准的间充质上皮转化(MET)抑制剂。
TEPMETKO(特泊替尼)的批准
2020年6月，特泊替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌的新药申请 (NDA) 提交给了FDA。 2020年8月，该申请被受理并准予优先审查。
2021年2月，FDA加速批准特泊替尼用于治疗携带METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年人患者。它还授予特泊替尼突破性疗法认定（BTD）和孤儿药认定（ODD）。
2020年3月，日本厚生劳动省 (MHLW) 批准特泊替尼用于治疗具有 METex14 跳跃突变的晚期 NSCLC 患者。MHLW 还授予Sakigake 快速通道指定和ODD药物。
作用机制
TEPMETKO(特泊替尼)是一种针对 MET 的激酶抑制剂，包括 METex14 跳跃突变。每天给药一次，可抑制 MET 磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素 2 和咪唑啉1受体。
临床试验
FDA对特泊替尼的批准是基于关键的 II 期 VISION 临床试验的结果。 多中心、非随机、单臂、开放标签、多队列临床试验招募了 152 名患有 METex14 跳跃改变的晚期或转移性 NSCLC 患者。 在试验中的患者中，83 名以前接受过治疗，而 69 名未接受过治疗。
临床研究的参与者每天一次口服 450mg特泊替尼，直到他们的疾病进展或面临不可接受的毒性。 该研究的主要疗效指标是总体反应率 (ORR)，由盲法独立审查委员会 (BIRC) 评估，而次要结果指标是反应持续时间 (DOR)。
未经治疗患者的ORR为43%，中位DOR为10.8个月。在先前接受过治疗的患者中，ORR也为43%，中位DOR为11.1个月。
在临床试验期间接受特泊替尼治疗的患者中观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。
(责任编辑：编辑露露)
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