第二代EGFR靶向药物Vizimpro(dacomitinib)是美国制药巨头辉瑞公司研发的不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂。它已被美国FDA批准用于经FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
有85%的肺癌患者属于非小细胞肺癌,而且75%的NSCLC患者在确诊时已经处于转移期或晚期,5年生存率仅为5%让他们看不到生存的希望。EGFR属于一种帮助细胞生长和分裂的蛋白,当它发生突变后,就会导致蛋白过度活跃,从而导致癌细胞的生成。大约有10-35%的NSCLC患者会出现EGFR基因突变,最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R置换,它们占已知激活性EGFR突变的80%。
EGFR突变晚期NSCLC作为常见的疾病,常发生在亚洲人群中,靶向抗癌药Vizimpro将使这类患者受益。来自ARCHER 1050研究的数据显示,Vizimpro将为存在19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的EGFR突变型NSCLC患者提供一种新的一线治疗选择。
Vizimpro的推荐剂量是口服45毫克,每日一次。如果需要减少剂量,那么第一次剂量应该减少为每天一次30毫克,第二次应该减少剂量为每天一次15毫克。
Vizimpro在安全性方面最常见的(≥20%)不良反应包括:腹泻(87%)、皮疹(69%)、甲沟炎(64%)、口腔炎(45%)、食欲减退(31%)、皮肤干燥(30%)、体重减轻(26%)、脱发(23%)、咳嗽(21%)、瘙痒(21%)。如果患者出现以上症状可告知医生采取有效措施缓解症状。
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