来那度胺主要用于多发性骨髓瘤,治疗至少接受过一种疗法的慢性骨髓瘤;也可用于骨髓增生异常综合症,印度雷利度胺用于治疗5q染色体缺失的骨髓增生异常综合症所致的输血依赖性贫血患者的治疗。
尽管来拉度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚,但目前已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后,来拉度胺迅速吸收入体内。体外实验显示,来拉度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来拉度胺以原形随尿液排泄,其消除半衰期约为3小时。
来拉度胺最常见的不良反应为血小板减少症(61.5%)和中性粒细胞减少症(58.8%)。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。
对来那度胺有过敏史及妊娠和哺乳期妇女禁用,近期内做过化疗、放疗而有白细胞减少者不宜用药。
在来拉度胺说明书中列出了一些比较重要的警告信息,包括
1.可能导致人体出生缺陷;
2.可能存在血液学方面的毒性反应(如中性粒细胞减少症和血小板减少症);
3.可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞。由于来拉度胺的化学结构与沙利度胺相似,而后者又是人们所熟悉的一种致畸药物,因此妊娠女性服用来拉度胺后也有可能导致胎儿出生缺陷,甚至死亡。
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