当下全球肥胖与 2 型糖尿病呈爆发式增长，传统饮食运动干预、单靶点降糖药已难以满足大量合并代谢问题患者的需求，礼来研发的全球首创三靶点激动剂 Retatrutide（研发代号 LY3437943）凭借独特药理机制，成为代谢药物赛道突破性产品，相关三期临床成果刊登于《柳叶刀》《新英格兰医学杂志》，为慢病治疗开辟全新路径。
区别于仅激活 GLP-1 的司美格鲁肽、GLP-1+GIP 双靶点的替尔泊肽，Retatrutide 可同时激活 GLP-1、GIP、胰高血糖素三大受体，形成 “控食欲、调胰岛素、主动燃脂” 三重代谢闭环。GLP-1 通路延缓胃排空、抑制大脑饥饿信号，平稳餐后血糖；高活性 GIP 受体激活大幅提升胰岛素敏感性，加速脂肪分解；胰高血糖素受体刺激机体能量消耗，减少内脏脂肪与肝脏脂质堆积，这也是其减重效果碾压前代药物的核心逻辑。
给药方式为每周一次皮下注射，临床采用阶梯式剂量滴定，从 4mg 逐步上调至 12mg，兼顾疗效与耐受性。TRANSCEND-T2D 糖尿病三期试验纳入 537 名血糖控制不佳患者，40 周治疗后 12mg 组糖化血红蛋白平均下降 1.94%，90% 受试者糖化达标（＜7%），平均减重 15.3%；TRIUMPH 肥胖试验数据更惊人，48 周最高剂量组平均减重 24.2%，104 周长期随访受试者最高减重 30.3%，远超现有减重药物水平。
安全性层面整体可控，不良反应以轻中度胃肠道不适为主，恶心、腹泻、便秘集中出现在剂量爬升阶段，8-12 周后自行缓解，因副作用停药比例仅 2%-5%。全程试验无严重低血糖、急性胰腺炎、甲状腺髓样癌等高危不良事件，死亡案例均证实与药物无关，长期随访未见肝肾损伤风险财新网。
目前 Retatrutide 尚未完成全球药监审批，预计 2026 年底提交 FDA 上市申请，初期适应症锁定肥胖、2 型糖尿病，后续还将拓展非酒精性脂肪肝、睡眠呼吸暂停、膝关节炎等肥胖并发症治疗方向。作为首款进入三期临床的三靶点代谢肽类，它打破单、双靶点药物疗效天花板，预示代谢疾病治疗正式迈入三重通路协同干预新时代。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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