血管生成是肿瘤发生、生长和转移的必经过程，血管内皮生长因子（VEGF），是细胞内刺激血管生成的信号蛋白，具备促进血管新生和再生的功能。当VEGF表达增加则往往意味着预后不佳，VEGF受体拮抗剂通常可以靶向包括肝癌、胃癌、结直肠癌等多个肿瘤适应症。今天，我们来聊聊抗血管生成抑制剂（VEGF/VEGFR抑制剂）的那些事。
抗血管生成抑制剂（VEGF/VEGFR抑制剂）包括生物单抗和小分子药物。目前，全球批准上市的抗VEGF/VEGFR的大分子药物共有五种，包括三种单克隆抗体：贝伐珠单抗、雷莫芦单抗、雷珠单抗，以及两种融合蛋白：阿柏西普、康柏西普（分别中国上市，美国正在III期试验）。
VEGF/VEGFR靶点主要作用机制是血管生成信号通路。VEGF通过与细胞膜表面的血管内皮生长因子受体（VEGFR，又称酪氨酸激酶受体）结合，通过一系列信号通路传导产生生物学效应最终导致血管生成。VEGF家族主要包括5种：VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFE。
VEGF（VEGFR）靶点抗体通过特异性结合VEGF（VEGFR），从而抑制下游信号通路，实现抑制血管生成的目的。
VEGF/VEGFR靶点有哪些代表药物？Bevacizumab是第一个针对VEGF靶点的人源化的单克隆抗体，具备高亲和力且特异性地结合 VEGF，达到抑制肿瘤血管增生的作用。2004年，该药物获得FDA批准上市，用于转移性结肠癌治疗。
目前，FDA批准的针对VEGF/VEGFR单抗或融合蛋白有贝伐珠单抗、雷珠单抗、阿柏西普、雷莫芦单抗。雷珠单抗是一种抗VEGF单克隆抗体片段，它由基因泰克公司宣布2006年通过FDA批准上市，用于视网膜黄斑变性治疗。除了单抗药物，已经上市的索拉非尼、舒尼替尼等多个品种都可作用于VEGFR的小分子药物，而且对其他酪氨酸激酶也有抑制作用。
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