商品名：Hernexeos
适应症：HER2 TKD突变的非鳞状非小细胞肺癌
研发公司：勃林格殷格翰制药
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，人类表皮生长因子受体2基因（HER2/ERBB2）突变发生在约2-4%的NSCLC病例中，并且与不良预后和较高的脑转移发生率相关。HER2(ERBB2)基因的改变，包括突变、扩增和过表达，会引发不受控制的细胞增殖，抑制细胞死亡，并促进肿瘤生长和扩散。
8月8日，勃林格殷格翰制药宣布美国FDA已加速批准激酶抑制剂Hernexeos(zongertinib，宗格替尼)，用于治疗经FDA批准的检测检测出肿瘤具有HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域(TKD)激活突变且已接受过全身治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该适应症根据客观缓解率和缓解持续时间获得加速审批。该适应症的持续审批可能取决于确证性试验对临床获益的验证和描述。
Hernexeos是一种共价结合、口服高效的选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可精准靶向HER2突变（包括20号外显子插入突变），同时避免干扰野生型EGFR信号通路。这一特性使其显著降低了传统泛-HER抑制剂的剂量限制性毒性，如皮疹、腹泻等。 新闻稿指出，Hernexeos是目前首个获得FDA批准的专门针对该疾病的口服治疗药物。
FDA的加速批准基于Ib期Beamion-LUNG 1试验的数据，在71例既往接受过铂类化疗但未接受过HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂或抗体-药物偶联物(ADC)治疗的患者中，Hernexeos的客观缓解率(ORR)为75%(95% CI: 63, 83)。在该队列中，58%的患者缓解持续时间(DOR)至少为6个月。
在34例既往接受过铂类化疗和HER2靶向ADC治疗的患者中，客观缓解率(ORR)为44%(95% CI: 29, 61)，其中27%的患者缓解持续时间(DOR)至少为6个月。
(责任编辑：编辑露露)
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