2024年11月，美国FDA批准Revuforj（Revumenib）上市，成为首款获批用于此类患者的Menin抑制剂。Revumenib是一种首创menin抑制剂，可进入menin的结合口袋并取代KMT2A，通过阻断野生型KMT2A和KMT2A融合蛋白与menin的相互作用，HOX和MEIS基因被关闭，白血病细胞生长停止。
KMT2A融合蛋白与menin的结合通过激活白血病转录途径参与KMT2Ar急性白血病。
Revuforj是一种menin抑制剂，用于治疗1岁及以上的成人和儿科患者中携带有赖氨酸甲基转移酶2A基因(KMT2A)易位的复发性或难治性急性白血病。
剂量和给药
根据KMT2A易位的存在选择患者进行Revuforj治疗。
每天两次口服Revuforj，禁食或在每天大约相同的时间与低脂餐一起服用。
有关建议的Revuforj剂量方案、剂量调整和给药说明息。
剂型和强度
片剂：25毫克、110毫克、160毫克。
警告和注意事项
QTC间期延长：监测心电图和电解质。治疗前和治疗期间纠正低钾血症和低镁血症。如果出现QTc间期延长，中断、减少或永久停止Revuforj。
胚胎-胎儿毒性：可造成胎儿伤害。告知具有生殖潜力的女性和有女性伴侣且具有生殖潜力的男性对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)包括实验室异常，包括出血、恶心、磷酸盐升高、肌肉骨骼疼痛、感染、天冬氨酸转氨酶升高、发热性中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶升高、甲状旁腺激素未受损害的升高、细菌感染、腹泻、分化综合征、心电图QT延长、磷酸盐降低、甘油三酯升高、钾降低、食欲下降、便秘、水肿、病毒感染、疲劳和碱性磷酸酶升高。
药物相互作用
强CYP3A4抑制剂：降低Revuforj剂量。
强或中等的CYP3A4诱导剂：避免与Revuforj同时使用。
QTC延长药物：避免与Revuforj同时使用。如果合并用药不可避免，应更频繁地监测患者的QTc间期延长。
在特定人群中使用
哺乳：建议不要母乳喂养。
黑框警告
警告：分化综合征
Revuforj曾出现可能致命的分化综合征。如果怀疑分化综合征，请立即开 始皮质类固醇治疗和血液动力学监测，直到症状缓解。
(责任编辑：编辑露露)
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