Jaypirca(吡托布鲁替尼 )是一种激酶抑制剂,以下是它的适应症、使用方法、不良反应、注意事项的相关信息:
适应症
套细胞淋巴瘤:用于治疗至少经过二线全身性治疗(其中包括一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂)后,出现复发或难治情况的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。该适应症是基于缓解率通过加速审批获批,后续该适应症能否持续获批,可能取决于验证性试验中对临床获益的验证和描述 。
慢性淋巴细胞白血病 / 小淋巴细胞淋巴瘤:适用于先前至少接受过二线治疗(包含一种 BTK 抑制剂和一种 BCL - 2 抑制剂)的成年慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者。同样基于缓解率加速获批,后续批准或依赖验证性试验的临床获益验证。
使用方法
推荐剂量:每日口服 200 毫克,需用水整片吞服,可与食物同服,也可空腹服用。每天尽量在相同时间用药。若错过一次服药时间超过 12 小时,无需补服,按原计划服用下一次剂量。
剂量调整:
不良反应调整:出现 3 级或更高级别的非血液学毒性、特定血细胞减少等情况 ,首次发生时,中断治疗直至恢复至 1 级或基线水平,再以初始剂量重新开始治疗;第二次发生,中断治疗至恢复后,以每日 100 毫克重新开始治疗;第三次发生,中断治疗至恢复后,以每日 50 毫克重新开始治疗;第四次发生,则停用药物。
肾功能损害调整:重度肾功能损害患者(估算肾小球滤过率(eGFR)为 15 - 29 mL/min),若当前剂量为每日 200 毫克,减至每日 100 毫克,否则减少 50 毫克剂量;若当前剂量为每日 50 毫克,则停用药物。轻度至中度肾功能损害患者(eGFR 为 30 - 89 mL/min),无需调整剂量。
药物相互作用调整:避免与强 CYP3A 抑制剂合用,若无法避免,杰派卡剂量减少 50 毫克;若当前剂量为每日 50 毫克 ,在使用强效 CYP3A 抑制剂期间中断杰派卡治疗,在强效 CYP3A 抑制剂停用 5 个半衰期后,恢复之前的剂量。避免与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用,若不可避免与中效 CYP3A 诱导剂合用,需根据当前剂量调整。
不良反应
常见不良反应(≥20%):疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻 、新冠病毒感染(COVID - 19)、瘀伤、咳嗽。
3 级或 4 级实验室指标异常(≥10%):中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少、淋巴细胞计数减少 。
其他可能不良反应:在欧盟药品管理局信息中还提到,常见(可能影响超过十分之一的人)的不良反应还包括中性粒细胞减少(中性粒细胞水平低 ,中性粒细胞是一种白细胞)、贫血(红细胞水平低)、皮疹 。
注意事项
感染:密切监测感染的体征和症状,一旦发现及时评估并治疗。
出血:留意出血情况,进行恰当处理。
血细胞减少:治疗期间要定期监测全血细胞计数。
心律失常:监测心律失常症状,必要时进行适当处理。
第二原发恶性肿瘤:已出现过其他恶性肿瘤,如皮肤癌和其他类型的癌,需对患者进行监测,并建议患者做好防晒措施。
肝毒性:整个治疗过程中都要监测肝功能,警惕药物性肝损伤。
胚胎 - 胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害,告知有生育潜力的女性胎儿面临的潜在风险,要求其采取有效的避孕措施。哺乳期建议不要哺乳。
(责任编辑:编辑露露)
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