2025年8月8日，勃林格殷格翰制药公司宣布，美国FDA已加速批准Hernexeos(zongertinib，宗格替尼)上市，用于治疗经FDA批准的检测检测出肿瘤具有HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域(TKD)激活突变且已接受过全身治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是首个针对HER2突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行口服靶向治疗的药物。
Hernexeos适用于治疗患有不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，根据FDA批准的试验检测，其肿瘤具有HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变，并且之前接受过全身治疗。
用法用量
Hernexeos每日口服一次，可与食物同服或不同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。用水吞服整片片剂，不要分裂、压碎或咀嚼药片。
推荐剂量：
本品的推荐剂量基于体重：
（1）< 90kg: 120mg (2片)；
（2）≥ 90kg: 180mg(3片)。
给药说明
1、患者选择：选择存在HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变的患者。有关FDA批准的HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变检测的信息，请访问:http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics.
2、遗漏剂量：如果在12小时内漏服了一次药，就补服那一剂。如果超过12小时才漏服，就忽略漏服的那一剂，然后按原计划服用下一剂。
3、呕吐剂量：如果服药后出现呕吐情况，切勿再服用额外剂量。请按照正常时间服用下一剂药物。
不良反应
①最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肝毒性、皮疹、疲劳和恶心。
②最常见的(≥2%)3级或4级实验室检查异常为淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、钾离子降低以及γ-谷氨酰转移酶升高。
警告和注意事项
1、肝毒性：服用本品可导致严重且危及生命的肝毒性反应，包括药物性肝损伤。在给药前，应在基线时进行肝功能检测（包括谷丙转氨酶ALT、谷草转氨酶AST和总胆红素）；然后在给药后接下来的前12周内每2周进行一次检测，此后根据临床需要每月检测一次；对于出现转氨酶升高的患者，应进行更频繁的检测。若出现不良反应，可据严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
2、左心室功能障碍：服用本品会导致严重的左心室功能障碍。在开始治疗前，评估左心室射血分数(LVEF)，并在治疗期间定期监测，以及根据临床需要进行监测。根据严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
3、间质性肺病(ILD)和肺炎：服用本品可导致严重且危及生命的间质性肺病(ILD)和肺炎。密切观察患者是否出现新的或恶化的症状（如呼吸困难、咳嗽、发热）表明存在间质性肺病/肺炎。根据确诊的ILD/肺炎的严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
4、胚胎-胎儿毒性：基于动物研究的发现及其作用机制，当给孕妇服用本品时，可导致胎儿损伤。告知孕妇和具有生殖潜力的女性患者本品对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性患者在接受本品治疗期间以及最后一次给药后2周内使用有效的避孕措施。
药物相互作用
其他药物对本品的影响：
1. 强CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂同时使用。如果不能避免同时使用，应增加本品的剂量。因为本品是一种CYP3A底物，强效CYP3A4诱导剂会减少本品的暴露量，这可能会降低本品的药效。
(责任编辑：编辑露露)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
