阿片类药物引起的便秘是阿片类药物治疗中常见且令人不适的副作用,影响许多长期接受阿片类药物治疗的患者。约40%-60%接受阿片类药物治疗的患者会经历阿片类药物引起的便秘。阿片类药物通过与遍布中枢神经系统的阿片受体结合起作用,从而缓解疼痛。然而,相同的受体也存在于肠道中。当阿片类药物与肠道中的受体结合时,通常会导致肠道蠕动减慢,排便困难。阿片类药物引起的便秘与其他类型的便秘不同,可能需要不同的治疗方法。
在美国,naldemedine获批用于一线治疗阿片类药物引起的成人慢性非癌性疼痛便秘。在欧盟,naldemedine也获批用于治疗阿片类药物引起的成人便秘,但作为泻药治疗后的二线治疗方案。此外,该药也在日本、中国台湾和中国香港等国家或地区获得上市许可。 该药的作用原理是阻断肠道中的某些受体,使阿片类止痛药无法附着在肠道的这些部位。通过阻断肠道中的阿片类受体,患者可以更正常地排便,而不会影响身体其他部位的疼痛缓解。
适应症和用法
Symproic(naldemedine,纳地美定)是一种阿片拮抗剂,适用于治疗患有慢性非癌性疼痛的成年患者的阿片类药物诱发的便秘(OIC),包括患有与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛且不需要频繁(例如每周)增加阿片类药物剂量的患者。
剂量和给药
给药:
1、开始使用Symproic前无需调整镇痛药的给药方案。
2、使用阿片类药物少于4周的患者对Symproic的缓解可能较差。
3、如果停止使用阿片类止痛药治疗,也请停止使用Symproic。
剂量:成人建议剂量为0.2mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。
禁忌症
1、已知或疑似胃肠道阻塞,或阻塞复发风险较高的患者。
2、对naldemedine有超敏反应史的患者。
警告和注意事项
1、胃肠道穿孔:对于已知或疑似胃肠道病变的患者,请考虑总体风险与获益。监测严重、持续或恶化的腹痛;如果出现症状,请停药。
2、阿片类药物戒断:对于血脑屏障受损的患者,请考虑总体风险与获益。监测阿片类药物戒断症状。
药物相互作用
1、强效CYP3A诱导剂(例如利福平):会降低naldemedine浓度;避免同时使用。
2、其他阿片类拮抗剂:可能产生叠加效应并增加阿片类药物戒断风险;避免同时使用。
3、中效(例如氟康唑)和强效(例如伊曲康唑)CYP3A4抑制剂:会升高naldemedine浓度;监测不良反应。
4、P-gp抑制剂(例如环孢素):监测不良反应。
在特定人群中使用
1、妊娠:可能引发胎儿阿片类药物戒断反应。
2、哺乳期:考虑到药物对母亲的重要性,请停药或停止哺乳。
3、肝功能损害:严重肝功能损害者避免使用。
不良反应
最常见的不良反应(≥2%)包括:腹痛、腹泻、恶心和胃肠炎。
(责任编辑:编辑露露)
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