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缓释异搏定ISOPTIN SR可治疗原发性高血压

        2025-07-07 15:56              


ISOPTIN SR
      
ISOPTIN SR是一种钙离子内流抑制剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),通过调节钙离子穿过动脉平滑肌细胞膜以及传导和收缩心肌细胞的内流来发挥其药理作用,从而减缓心率和扩张外周血管。
 
适应症
ISOPTIN SR适用于治疗原发性高血压。 
 
用法用量
 
起始剂量‌:通常每日1次,每次1片(240mg),清晨服用。对药物耐受性较强的患者(如老年人或体型瘦小者),可调整为每日1次,每次半片(120mg)。 ‌ ‌剂量调整‌:若疗效不足,可在服药后24小时增加剂量,最大日剂量不超过480mg(即每日2次,每次1片)。 ‌ 维持剂量:应根据疗效和安全性进行上调,每周评估一次,在上次给药后约24小时进行。如果初始剂量未获得充分反应,可上调剂量。 
 
禁忌症
 
1. 严重左心室功能障碍 
2. 低血压(收缩压低于90 mmHg)或心源性休克 
3. 病态窦房结综合征(植入人工心室起搏器的患者除外)
4. 二度或三度房室传导阻滞(植入人工心室起搏器的患者除外) 
5. 心房扑动或心房颤动伴有旁路的患者(例如,Wolff Parkinson-White、Lown-Ganong-Levine综合征)
6. 已知对盐酸维拉帕米过敏的患者 
 
警告
 
1、心力衰竭:维拉帕米具有负性肌力作用,在大多数患者中,其后负荷降低(降低全身血管阻力)特性可代偿该作用,且不会对心室功能造成净损害。在4,954例患者的临床经验中,87例(1.8%)出现充血性心力衰竭或肺水肿。严重左心室功能障碍患者(例如射血分数低于30%,或出现中度至重度心力衰竭症状)以及正在接受β肾上腺素能受体阻滞剂治疗的任何程度心室功能障碍患者均应避免使用维拉帕米。对于轻度心室功能障碍患者,应尽可能在维拉帕米治疗前使用最佳剂量的洋地黄和/或利尿剂进行控制。
 
2、低血压:维拉帕米的药理作用偶尔会导致血压低于正常水平,从而引发头晕或症状性低血压。在4,954例参与临床试验的患者中,观察到的低血压发生率为2.5%。高血压患者血压低于正常水平的情况并不常见。倾斜试验(60度)无法诱发直立性低血压。 3、肝酶升高:已有报道显示转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素升高。此类升高有时是暂时性的,即使继续使用维拉帕米治疗也可能消失。已证实有几例与维拉帕米相关的肝细胞损伤病例,这些病例通过再次给药证实;其中一半除了谷氨酰胺转肽酶(SGOT)、谷丙转肽酶(SGPT) 和碱性磷酸酶升高外,还出现临床症状(不适、发热和/或右上腹疼痛)。因此,对于接受维拉帕米治疗的患者,应定期监测肝功能。 
 
4、旁路(Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine综合征):部分阵发性和/或慢性心房颤动或心房扑动并存房室旁路的患者,在接受静脉注射维拉帕米(或洋地黄)后,旁路前向传导增强,绕过房室结,导致极快的心室反应或心室颤动。虽然口服维拉帕米是否存在此类风险尚未确定,但此类患者接受口服维拉帕米治疗可能存在风险,因此禁用。治疗通常为直流电复律。口服异搏定后,电复律已被证明安全有效。
 
5、房室传导阻滞:维拉帕米对房室传导和窦房结的影响可能导致无症状一度房室传导阻滞和短暂性心动过缓,有时伴有窦房结性逸搏心律。PR间期延长与维拉帕米血浆浓度相关,尤其是在治疗的早期剂量滴定阶段。然而,罕见(0.8%)观察到更高程度的房室传导阻滞。明显的一度传导阻滞或进展为二度或三度房室传导阻滞需要减少剂量,或在极少数情况下停用盐酸维拉帕米并根据临床情况采取适当的治疗。
(责任编辑:编辑露露)



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