Widaplik是一种由血管紧张素II受体阻滞剂替米沙坦、二氢吡啶类钙通道阻滞剂氨氯地平和噻嗪类利尿剂吲达帕胺组成的固定剂量复合片剂。本品的活性成分针对参与血压调节的3种不同机制:
替米沙坦由血管紧张素II在血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶II)催化的反应中形成。血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的主要升压药,其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和钠的肾脏重吸收。替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与许多组织如血管平滑肌和肾上腺中的AT1受体的结合来阻断血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。
氨氯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明,氨氯地平可以结合二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性抑制钙离子跨细胞膜内流,对血管平滑肌细胞的作用大于对血管平滑肌细胞的作用。
吲达帕胺是一种噻嗪类利尿剂。虽然作用机制尚不清楚,但吲达帕胺似乎主要作用于肾单位的远曲小管。该药物通过抑制钠离子穿过肾小管的转运来增强钠、氯和水的排泄。吲达帕胺的低血容量作用被认为是该药物有益心血管作用的原因。
Widaplik在特殊人群中的使用:
1.孕妇:孕妇服用本品可导致胎儿损伤。在妊娠中期和晚期使用作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物会降低胎儿肾功能,并增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。当检测到怀孕时,尽快停用本品。
2.哺乳:由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,包括低血压、高钾血症和肾功能损害,建议哺乳期妇女在服用本品治疗期间不要进行母乳喂养。
3.老年患者:据报道,老年女性使用吲达帕胺时会出现伴有低钾血症的严重低钠血症病例;对于≥65岁的患者,考虑以较低剂量开始治疗。
4.儿科患者:尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
5.肝损伤:仔细监测并开始低剂量治疗。
(责任编辑:编辑露露)
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