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斑块型银屑病药物Zoryze (Roflumilast,罗氟司特)

        2025-05-27 17:15              


Zoryve
  
Zoryve (Roflumilast,罗氟司特) 是一种用于治疗斑块型银屑病的新药,包括瘙痒区 (皮肤皱褶),使用人群为 12岁及以上的患者。
 
Zoryve 由 Arcutis 生物治疗公司开发并制成膏体配方,于 2022年7月下旬获得美国FDA 批准。Zoryve 药膏,每天只需使用一次,是有效的局部皮质类固醇的最佳替代品,相当与皮质类固醇效用,但安全性远胜之。Zoryve 可用于治疗任何严重的斑块型银屑病,且其使用时间没有任何限制。
 
作用机制
 
罗氟司特(Roflumilast)是一种选择性磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,阻断 PDE4 切割环磷酸腺苷(cAMP)的酶活性。研究发现,cAMP 在细胞内浓度的升高,将导致肿瘤坏死因子 (TNF)、白细胞介素17 (IL-17)、白细胞介素 23 (IL-23) 等几种促炎因子表达降低,而抗炎白细胞介素10 (IL-10)表达增加。
 
抑制 cAMP信号通路在 20多年前首次被提出用于治疗银屑病。 cAMP是一种重要的次级信使,由所有细胞表达,并直接参与广泛的正常细胞反应。简单地说,cAMP是由g蛋白偶联受体(GPCR)配体激活的,GPCR主要通过蛋白激酶A (PKA)介导cAMP激活时的信号转导。PKA然后激活cAMP反应元件结合蛋白,该蛋白由许多参与银屑病病理生理的基因所拥有,包括白细胞介素2 (IL-2)、白细胞介素6 (IL-6)、白细胞介素10和TNF。细胞内cAMP浓度是由腺苷酸环化酶(AC)和磷酸二酯酶(PDEs)介导的。pde负责cAMP的降解,PDE4同工酶在淋巴细胞、粒细胞和单核/巨噬细胞等免疫细胞中最活跃。
 

(责任编辑:编辑露露)



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